Бензилпенициллин Benzylpenicillin

Содержание

Советский пенициллин

В 1941 году в СССР поступили секретные данные о том, что в Англии создается мощнейший антимикробный препарат на основе какого-то вида грибков рода Penicillium. В Советском Союзе начали немедленно работать в этом направлении, и уже в 1942 году советский микробиолог Зинаида Ермольева получила пенициллин из плесени Penicillium Crustosum, взятой со стены одного из бомбоубежищ Москвы. В 1944 году Ермольева, после долгих наблюдений и исследований, решила испытать свой препарат на раненых. Ее пенициллин стал чудом для полевых врачей и спасительным шансом для многих раненых бойцов.

Несомненно, открытие и работы Ермольевой не менее значительны, чем работы Флори и Чейна. Они спасли множество жизней и позволяли производить пенициллин, так необходимый для фронта. Однако советский препарат получали кустарным способом в количествах, совершенно не соответствующих потребностям отечественного здравоохранения.

В 1947 году во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте (ВНИХФИ) была создана полузаводская установка. Эта технология в увеличенном масштабе легла в основу первых пенициллиновых заводов, построенных в Москве и Риге. При этом получался желтый аморфный продукт низкой активности, который к тому же вызывал повышение температуры у пациентов. В то же время пенициллин, поступавший из-за границы, не давал побочных эффектов.

Купить технологии промышленного производства пенициллина СССР не мог: в США существовал запрет на продажу любых технологий, связанных с ним. Однако Эрнст Чейн, автор и владелец английского патента на получение пенициллина нужного качества, предложил свою помощь Советскому Союзу. В сентябре 1948 года комиссия советских ученых, завершив работу, вернулась на родину. Результаты были оформлены в виде промышленных регламентов и успешно внедрены в производство на одном из московских заводов.

Современный пенициллин и природные антибиотики

Сегодня родоначальник всех антибиотиков называется бензилпенициллин
. Это β-лактамный природный препарат бактерицидного действия. В чистом виде он не отличается широким спектром действия. К нему чувствительны некоторые виды грамотрицательных бактерий, анаэробов, спирохет и некоторые другие возбудители.

Именно к природным пенициллинам можно отнести большинство «претензий», которые сейчас любят предъявлять ко всем антибиотикам:

  1. Они часто вызывают аллергию — реакции немедленного и замедленного типа. Причем, это относится к любым средствам, в которых присутствует пенициллин, включая косметику и пищевые продукты.
  2. Описано и токсическое действие пенициллинов на нервную систему, слизистые (возникают воспаления), почки.
  3. При подавлении одних микроорганизмов могут чрезвычайно размножиться другие. Так возникают суперинфекции — например, .
  4. Это лекарство необходимо вводить в уколах — в желудке он разрушается. Кроме того, препарат быстро выводится, что требует частых инъекций.
  5. Многие штаммы микроорганизмов имеют или вырабатывают устойчивость к его действию. Зачастую в этом виноваты люди, которые неправильно используют антибиотик.

Но важно понимать, что такой (и более широкий) список нежелательных эффектов пенициллинов появился благодаря их прекрасной изученности. Все эти недостатки не делают данный препарат «ядовитым» и не перекрывают очевидной пользы, которую он до сих пор приносит пациентам

Достаточно сказать, что всеми международными медицинскими организациями признана возможность лечения пенициллином беременных женщин.

Для расширения спектра действия природного антибиотика его комбинируют с веществами, уничтожающими защиту бактерий — ингибиторы β-лактамаз (сульбактам, клавулоновую кислоту и т.д.). Разработаны и формы пролонгированного действия.

Преодолеть недостатки природного пенициллина помогают современные полусинтетические модификации.

Антибиотики группы пенициллинов

Природные пенициллины:

  • бензилпенициллин (пенициллин G);
  • феноксиметилпенициллин (пенициллин V);
  • бензатина бензилпенициллин;
  • бензилпенициллин прокаин;
  • бензатина феноксиметилпенициллин.

Полусинтетические пенициллины:

Расширенного спектра действия —

Против синегнойной палочки —

  • Тикарциллин;
  • Азлоциллин;
  • Пиперациллин;

Против стафилококка —

Оксациллин;

Комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз —

Ампициллин/сульбактам.

Рецепт коктейля Тропический пенициллин

Эта версия легендарного Пенициллина также имеет высокую крепость и будет больше по нраву сильной половине человечества. Без предварительной подготовки выпить более двух порций будет под силу далеко не каждому. Готовый алкогольный коктейль обладает чудесным цитрусовым привкусом, сплетенным с нотками сахаристого сока агавы. Аромат также интересен, поскольку имеет сложный букет различных запахов.

Необходимые ингредиенты

Последовательность изготовления

  1. Стакан для готового спиртного доверху заполняем кубиками льда и отставляем в сторону.
  2. В шейкер вливаем свежевыжатый сок лимона, затем апельсина, а далее добавляем имбирный сироп.
  3. Туда же опускаем пару-тройку больших ледяных кубиков и соль.
  4. Взбалтываем содержимое шейкера не менее 30 секунд, чтобы кристаллы соли непременно растворились в жидкости.
  5. Теперь пришел черед добавить в шейкер сироп агавы и односолодовый виски.
  6. Тщательным образом перемешиваем ингредиенты, интенсивно встряхивая шейкер на протяжении еще 30 секунд.
  7. Освобождаем бокал от льда и переливаем в него готовый алкогольный напиток, пропуская его через стрейнер или мелкое сито.
  8. Наслаждаемся горячительным через трубочку, смакуя каждый глоточек.

Современное понятие об антибиотиках

Противомикробные лекарства сегодня подразделяют на множество групп. По способу производства их делят на:

  1. Биосинтетические

    — природные — их выделяют из культур микроорганизмов;
  2. Полусинтетические

    — их получают путем химической модификации веществ, выделяемых микроорганизмами.

Широко используется классификация по химическому составу:

  • β-лактамные — пенициллин, цефалоспорин и т.д.;
  • Макролиды — эритромицин и т.д.;
  • Тетрациклины и так далее.

Делят антибиотики и по спектру действия: широкого спектра, узкого спектра. По преимущественному эффекту:

  1. бактериостатические

    — останавливают деление бактерий;
  2. бактерицидные

    — уничтожают взрослые формы бактерий.

Родина Англия

Открытием пенициллина человечество обязано шотландскому биохимику Александру Флемингу. Хотя, конечно, то, что Флеминг натолкнулся на свойства плесени, было закономерным. Он шел к этому открытию годы.

Во время Первой мировой войны Флеминг служил военным врачом и не мог смириться с тем, что раненые после успешно проведенной операции все-таки погибали — от начавшейся гангрены или сепсиса. Флеминг стал искать средство, как предотвратить такую несправедливость.

В 1918 году Флеминг вернулся в Лондон в бактериологическую лабораторию больницы Св. Марии, в которой работал с 1906 года вплоть до самой смерти. В 1922 году пришел первый успех, чрезвычайно похожий на историю, шесть лет спустя приведшую к открытию пенициллина.

Простуженный Флеминг, только что поместивший очередную культуру бактерий Micrococcus lysodeicticus в так называемую чашку Петри, — широкий стеклянный цилиндр с низкими стенками и крышкой, — неожиданно чихнул. Через несколько дней он открыл эту чашку и обнаружил, что в некоторых местах бактерии погибли. Судя по всему — в тех, куда попала слизь из его носа при чихании.

Флеминг начал проверять. И в результате был открыт лизоцим — естественный фермент слизи человека, животных и, как позже выяснилось, некоторых растений. Он разрушает стенки бактерий и растворяет их, но при этом безвреден для здоровых тканей. Не случайно собаки зализывают раны — этим они снижают риск их воспаления.

Однако лизоцим действует на большинство бактерий довольно медленно. Кроме того, он сражается не с болезнетворными бактериями, а с сапрофитами — микроорганизмами-сожителями, которые всегда присутствуют в человеке. Лизоцим регулирует, чтобы их не стало слишком много и за счет этого они не превратились в паразитов.

После каждого опыта чашки Петри положено было стерилизовать. У Флеминга же не было привычки выбрасывать культуры и мыть лабораторную посуду сразу после эксперимента. Обычно он занимался этой малоприятной работой, когда на рабочем столе накапливалось два-три десятка чашек. Предварительно он осматривал чашки.

«Как только вы открываете чашку с культурой, вас ждут неприятности, — вспоминал Флеминг. — Обязательно что-нибудь попадет из воздуха». И однажды, когда он занимался исследованием гриппа, в одной из чашек Петри обнаружилась плесень, которая, к удивлению ученого, растворила высеянную культуру — колонии золотистого стафилококка, и вместо желтой мутной массы виднелись капли, похожие на росу.

Чтобы проверить свое предположение о бактерицидном влиянии плесневого грибка, Флеминг пересадил несколько спор из своей чашки на питательный бульон в колбе и оставил их прорастать при комнатной температуре.

Поверхность покрылась толстой войлочной гофрированной массой. Первоначально она была белой, потом стала зеленой и, наконец, почернела. Вначале бульон оставался прозрачным. Через несколько дней он приобрел очень интенсивный желтый цвет, выработав какое-то особое вещество, которое получить в чистом виде Флемингу не удалось, так как оно оказалось очень нестойким. Выделяемое грибком желтое вещество Флеминг назвал пенициллином.

Оказалось, что даже при разведении в 500–800 раз культуральная жидкость подавляла рост стафилококков и некоторых других бактерий. Таким образом, было доказано исключительно сильное антагонистическое влияние данного вида грибка на определенные бактерии.

Обнаружилось, что пенициллин подавлял в большей или меньшей степени рост не только стафилококков, но и стрептококков, пневмококков, гонококков, дифтерийной палочки и бацилл сибирской язвы, но не действовал на кишечную палочку, тифозную палочку и возбудителей гриппа, паратифа, холеры. Чрезвычайно важным открытием было отсутствие вредного влияния пенициллина на лейкоциты человека даже в дозах, во много раз превышающих дозу, губительную для стафилококков. Это означало безвредность пенициллина для людей.

Пенициллин от Сэма Росса

22 августа 2013
Ф. Евсевский

Sam Ross preparing a Penicillin Cocktail

Сэм Росс вместе с его компаньоном Майклом Макилроем («только в том, что касается работы!» – уточняют они) возвели Milk & Honey (открытый Сашей Петраске) в первую строчку хит-парада нью-йоркских коктейль-баров, а сегодня они управляют основанным на том же месте баром Attaboy.

Возможно, излишне это повторять, но все же Сэм Росс – один из величайших барменов планеты. В любом случае, он – один из немногих современных миксологов, сумевших создать новую классику, – коктейль «Пенициллин». Сэм может сколько угодно повторять, что он всего лишь усовершенствовал «Виски Сауэр», не придумал ничего особенно нового, но при этом «Пенициллин» – сказочный коктейль, рожденный внезапным вдохновением, вспышкой гения. В этом коктейле Сэм впервые ввел в употребление односолодовый виски.

Фирменный секрет «Пенициллина» кроется в имбирном соке. Сэм выжимает сок из имбиря с помощью центрифуги, добавляя в него немного сахарного песка, но ни в коем случае – не сахарного сиропа. Так ароматы имбиря лучше всего сохраняются в течение всего вечера.

Для получения небольшого количества сока можно выжать его с помощью соковыжималки для цитрусовых. (Кипятить имбирь в сахарном сиропе или в меде, как этого требуют некоторые источники, – святотатство, оскорбление, наносимое прекрасному коктейлю, поскольку подобный метод убивает свежий вкус и антиоксидантные свойства имбиря.)

Медовый сироп, присутствующий в рецепте, готовится из 3 частей меда и 1 части воды. Для основы коктейля следует использовать шотландский купажированный виски, в архитектуре которого доминируют Спейсайд и Хайлендс. По контрасту, флоат из Laphroaig (или Lagavullin, или другого очень дымного виски) прекрасно выполняет свою роль, уравновешивая ароматы меда и имбиря. Последняя деталь: коктейль подается с ледяным айс-болом в бокале рокс. Украшается кусочком засахаренного или свежего имбиря и подается без трубочки, поскольку, по мнению Сэма, одно из главных достоинств коктейля – это его могучий аромат, который легче прочувствовать, если пить прямо из бокала.

Пенициллин (Penicillin)

Ингредиенты

60 мл шотландского купажированного виски 

22.5 мл свежевыжатого лимонного сока

12 мл медового сиропа

12 мл имбирного сока, слегка подслащенного сахарным песком

7.5 мл солодового виски Laphroaig (флоат)

Приготовление

В шейкере, заполненном льдом, взбить купажированный виски, имбирный и лимонный соки и сироп. Отфильтровать в бокал рокс, положив в него предварительно один большой кусок льда. Сверху налить флоат солодового виски. Украсить ломтиком засахаренного имбиря.

Categories: Авторские коктейли, Известные миксологи, Классические коктейли, Коктейли, Люди Виски, Нью-Йорк

Возможно, ваш препарат не работает или может полностью перестать работать. Чтобы этот препарат работал хорошо, определенное количество должно быть в вашем теле в любое время.

Если вы берете слишком много:

У вас могут быть опасные уровни этого препарата в вашем теле. Симптомы передозировки этого препарата могут включать: Диарея

Тошнота Оральная инфекция. Симптомы могут включать:

Сливочные белые поражения, которые выглядят как творог Хлопковый рот (сухость во рту)

  • Рвота
  • Почерневший язык
  • Если вы думаете, что слишком много употребляете этот препарат, позвоните вашего врача или местного центра токсикологии. Если ваши симптомы серьезны, позвоните 911 или сразу же отправитесь в ближайший отдел неотложной помощи.
    • Что делать, если вы пропустите дозы:
    • Возьмите свою дозу, как только вспомните.Но если вы запомните всего за несколько часов до следующей запланированной дозы, принимайте только одну дозу. Никогда не пытайтесь догнать, взяв сразу две дозы. Это может привести к опасным побочным эффектам.
  • Как узнать, работает ли препарат:
  • Ваши симптомы и ваша инфекция должны улучшиться.

Важные соображения. Важные соображения. Важные соображения для принятия пенициллина V

Помните об этих соображениях, если ваш врач назначает вам таблетку для пенициллина V. Общие сведения

Не принимайте этот препарат с пищей. Возьмите его на пустой желудок, по крайней мере за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Вы можете вырезать или раздавить планшет.

Кто открыл Пенициллин

В начале XX века средство для борьбы с инфекциями стало вящей необходимостью. Население росло, особенно в промышленных городах. И при такой скученности любая инфекция грозила масштабной эпидемией.

Ученые уже знали многое о бактериях, были выделены и изучены возбудители наиболее распространенных и опасных заболеваний, применялись и некоторые препараты. Но по-настоящему эффективного лекарства — не существовало.

В конце 20-х годов прошлого века (1881 — 1955 гг.) активно изучал патогенные микроорганизмы, в том числе, стафилококки — причину множества заболеваний.

История открытия

В литературе, в том числе художественной, красочно описано, что шотландский ученый был неаккуратен и не деактивировал культуры бактерий сразу же, после работы с ними. И однажды он заметил, что выросшая плесень растворила колонии в одной из чашек Петри.

Нужно понимать, что это была не обычная плесень, а занесенная из соседней лаборатории. Выяснилось, что она относится к роду Penicillium (пенициллум). По поводу ее разновидности были сомнения, но специалисты определили, что это penicillium notatum
.

Флеминг начал выращивать данный грибок в бутылях с питательным бульоном и проводить испытания. Выяснилось, что даже при сильном разведении, этот антисептик способен подавлять рост и размножение не только стафилококка, но и других патогенных кокков (гонококка, пневмококка), дифтерийной палочки. В то же время, холерные вирионы, возбудители тифа и паратифа не реагировали на действие penicillium notatum.

Но главные вопросы заключались в том, как выделить чистое вещество, уничтожающее бактерии, как сохранить надолго его активность? — Ответа на них не было. Флеминг пытался использовать бульон местно — для обработки гнойных ран, для закапывания в глаза и в нос (при , ринитах). Но массированные исследования зашли в тупик.

В 40-х годах попытки выделить чистый пенициллин продолжила так называемая Оксфордская группа микробиологов. Хоуард Уолтер Флори и Эрнест Чейн получили порошок, который можно было разводить и делать инъекции.

Исследования подхлестнула Вторая Мировая Война. В 1941 году к исследованиям подключились американцы, которые изобрели более эффективную технологию получения пенициллина. Это лекарство было необходимо на фронтах, где любое ранение и даже просто ссадина грозили заражением крови и смертью.

Советское правительство обратилось к союзникам с просьбой предоставить новое лекарство, но не получило ответа. Тогда собственную работу начал Институт Экспериментальной Медицины во главе с З. В. Ермольевой
. Было исследовано несколько десятков вариантов грибка Penicillium и выделен наиболее активный — Penicillium crustosum
. В 1943 году отечественный «пенициллин-крустозин» начали выпускать в промышленных масштабах.

Этот препарат оказался эффективнее американского. Сам Флори посетил Москву, чтобы убедиться в этом. Он, тоже, захотел получить исходную культуру нашего антибиотика. Ему не отказали, но выдали уже известный на западе Penicillium notatum.

Значение пенициллина в медицине

В разгар Второй мировой войны в США производство пенициллина уже было поставлено на конвейер, что спасло от гангрены и ампутации конечностей десятки тысяч американских и союзнических солдат. Со временем метод производства антибиотика был усовершенствован, и с 1952 года сравнительно дешёвый пенициллин стал применяться практически в мировых масштабах.

При помощи пенициллина можно вылечить остеомиелит и пневмонию, сифилис и родильную горячку, предотвратить развитие инфекций после ранений и ожогов — раньше все эти заболевания были смертельными. В ходе развития фармакологии были выделены и синтезированы антибактериальные препараты других групп, и когда были получены другие виды антибиотиков, .

Пенициллин сегодня есть ли ему место в медицине

В настоящее время препарат не активен в отношении грамотрицательных бактерий и палочек, но сохраняет удовлетворительный эффект против стрептококков, стафилококков, возбудителя дифтерии, сибирской язвы и гонореи. Однако резистентность (устойчивость) этих бактерий составляет в некоторых регионах нашей страны 25% и даже выше, что значительно уменьшает вероятность успешного исхода терапии.

И, тем не менее, структура природного пенициллина и механизм его действия послужили основой для дальнейшего развития антимикробной химиотерапии. Ученые стали создавать более современные, эффективные и удобные в применении лекарства. Он явился первым представителем целой группы антибиотиков, среди которых известные многим Ампициллин, Амоксициллин, Амоксиклав и др. Эти препараты намного более активны в отношении всех вышеуказанных микроорганизмов, каждый из них имеет свой спектр действия и показания для применения.

Таким образом, можно сказать, что природный пенициллин на сегодняшний день практически не применяется. Исключение составляют лишь маленькие больницы в отдаленных уголках нашей страны. Причин несколько:

  • низкая эффективность,
  • потребность в шестикратном внутримышечном введении,
  • крайняя болезненность инъекций.

Еще по теме Пенициллин как открытие Флеминга превратилось в антибиотик

ЮНИСЕФ и наши дети

Число россиян, лишившихся родительских прав из-за жестокого обращения с детьми, за пять лет сократилось на 70% За счет чего? Об этом рассказал 11 ноября уполномоченный при президенте ‪#‎РФ‬ по правам ребенка Павел ‪#‎Астахов‬ на международной конференции ‪#‎ЮНИСЕФ‬ в Минске. РИА Новости сообщает, что «по его данным, благодаря введению обязательной подготовки приемных родителей и работе по сопровождению замещающих семей число выявленных…

Джаз в Саду «Эрмитаж

16 и 17 августа пройдет XVII Московский Международный Фестиваль «Джаз в саду «Эрмитаж». Сохранив все самое лучшее с мероприятий прошлых лет, организаторы радикально обновляют формат. Вход в этом году будет бесплатным, а гостей ждет разнообразная развлекательная программа вне сцены. За прошедшие годы фестиваль превратился в крупнейший джазовый форум на открытом воздухе, получивший признание не только в России, но и за рубежом. Среди участников музыкальной программы в этом году: знаменитый…

Открытие летнего сезона в музее-заповеднике «Царицыно»

1 мая музей-заповедник «Царицыно» начинает летний сезон, главным событием которого станет открытие танцевальной площадки. Во время открытия на площадке пройдут праздничные мероприятия для детей и взрослых: танцевальные мастер-классы от опытных преподавателей, выступления музыкантов. Завершится праздничный вечер дискотекой от легендарного диджея Грува. А все лето для посетителей музея-заповедника «Царицыно» на новой площадке помимо различных мастер-классов также будут проходить лекции…

Radisson Blu Paradise Resort & SPA, Сочи начинает принимать гостей

Отель Radisson Blu Paradise Resort & SPA, Сочи принимает первых гостей. Гостиница располагается на первой линии на берегу Черного Моря в Имеретинской низменности, неподалеку от новых спортивных сооружений. До отеля легко добраться из аэропорта Адлера. Доехать до центра города Сочи гости смогут, воспользовавшись автобусом или экспресс-поездом, который отправляется от аэропорта в центр 5 раз в день. Добраться до знаменитого горнолыжного курорта «Роза Хутор» можно с помощью скоростного поезда…

восстановить флору после/во время антибиотиков

восстановить флору после/во время антибиотиков. Медицинские вопросы. Ребенок от 1 до 3. Воспитание ребенка от года до трех лет: закаливание Не в капсулах, в бутылочках маленьких. Знаешь как раньше пенициллин ? Он более неприятный на вкус, но более живой что ли.

Москва: мероприятия на День города

Все лучшее за лето – фестиваль «Лучший Город Земли», 7 сентября 12.00-22.00 проспект Академика Сахарова Лучшие участники, самые яркие моменты, самые вкусные угощения – все, что запомнилось горожанам этим летом на фестивале «Лучший Город Земли», будет собрано 7 сентября в одном месте – на проспекте Сахарова. С 12.00 до 22.00 здесь можно будет увидеть оригинальные граффити от граффити-художников, посмотреть выступления победителей городских соревнований по паркуру, воркауту, скейтпарку и BMX…

Третий курс антибиотиков?…

Щас вот снова сходили к лору. «У вас вяло текущий синусит, флемоксин — это было слишком слабо, пропейте сумамед». Третий антибиотик чуть больше чем за месяц?.. В какой стороне здравый смысл, подскажите?

Хронический тонзиллит или удаление миндалин.

Сохраню тут, для истории)))) Вдруг кому пригодится. Вначале меня беспокоили гнойные пробки, которые периодически выдавливались из миндалины и запах изо рта. С этим пошла к ЛОРу в поликлинику. Диагноз поставлен: хронический тонзиллит. Лечение — удаление миндалин, ибо другое ничего не помогает. Получаю направление в 12 городскую больницув ЛОР-отделение на консультацию. Там диагноз подтвердили. Собираю анализы для госпитализации

Важно! Женщинам: оперцию проводят после месячных, чтобы свести к..

Лакунарная ангина -какой антибиотик?

это вам в японии колоть ребенку антибиотик стали с лидокаином, или вы сейчас в России??(просто любопытно) вы начали лечение пенициллином и вам необходимо продолжать начатое лечение или инъекциями…

Ссылка на основную публикацию